粉末直接壓片是指將藥物（或保健品原料）的粉末（或一定比例的輔料顆粒 )直接壓制成片。于粉末直接壓片是將原料粉分別過篩并混合后 , 不經(jīng)過制顆粒 (濕顆粒或干顆粒 ) ,從而使得工藝流程簡化 ,提高生產(chǎn)效率 ,節(jié)約能源。適用于遇濕、熱易變色、分解的原料。某些原料遇濕、熱易發(fā)生變色、氧化、含量下降等情況 ,粉末直接壓片同樣有助于產(chǎn)品崩解或溶解 ,成品質(zhì)量穩(wěn)定。若采用常規(guī)濕法制粒 ,在生產(chǎn)過程中 ,物料與黏合劑中的溶劑接觸 ,并經(jīng)高溫干燥 ,使得物料發(fā)生分解 ,影響產(chǎn)品質(zhì)量。而采用粉末直接壓片工藝 ,不需潤濕、黏合、干燥、整粒過程。所制得的片劑片面光滑 ,崩解時限短 ,含量下降少 ,穩(wěn)定性提高。同時由于工序少 ,時間短 ,減少了交叉污染的機會 ,不接觸水分 ,也不容易受到微生物污染 , 符合 GM P要求 。

粉末直接壓片與制粒壓片工藝的對比

制粒后壓片和直接壓片的工藝路線如下 :

濕法制粒工藝:

原輔料粉碎、過篩 – 混合 – 制粒 – 干燥 – 整粒

總混 – 化驗 – 壓片 – 包裝

干法制粒工藝:

原輔料粉碎、過篩 – 混合 – 干壓 – 整粒 – 總混

化驗 – 壓片 – 包裝

粉末直接壓片工藝:

原輔料粉碎 (或不粉碎 ) 、過篩 – 混合 – 壓片 -包裝

從上述工藝流程可以明顯看出，粉末直接壓片的工藝是*為簡化，然而工藝的關(guān)鍵在于混合后的物料是否具備壓片所需的流動性和可壓性。由于顆粒的流動性和可壓性要好過粉末的流動性和可壓性 ,制粒的目的就是解決這一問題。對于直接壓片需要解決的是如何在不通過制粒的條件下，改善粉末的形態(tài)、加入優(yōu)良輔料、改善混合物料的流動性和可壓性、改進壓片設備等幾個方面著重研究。

改進壓片設備

細粉末的流動性總是不及顆粒的好 ,容易在加料器中出現(xiàn)空洞或流動時快時慢 ,造成片重差異較大 ,在壓片機上加振蕩加料或強迫下料裝置可以使粉末均勻流入模孔。還可通過增加預壓裝置 ,由于粉末中存在的空氣比顆粒中的多 , 壓片時容易產(chǎn)生頂蓋和裂片現(xiàn)象。解決辦法一是降低壓片速度 ,二是經(jīng)二次壓縮 ,即第一次為初步壓縮 ,第二次為*終壓成藥片。由于增加了壓縮時間 ,因而利于排出粉末中的空氣 ,減少裂片現(xiàn)象 ,增加片劑的硬度。壓片機上應有較好的密閉和除塵裝置 , 因粉末具有飛揚性 , 粉末直接壓片時 ,會產(chǎn)生較多的粉塵 ,有時出現(xiàn)漏粉現(xiàn)象 ,所以壓片機應具備自動密閉加料裝置、較好的除塵裝置和刮粉器與轉(zhuǎn)臺間的嚴密接合。

粉末直接壓片的缺點

由于藥物與輔料的密度差異 ,物料在干混時易產(chǎn)生靜電 ,使得直接壓片的物料容易分層 ,導致重量差異和含量均勻度方面的問題。用于直接壓片的輔料都是經(jīng)過特別加工的 ,如噴霧干燥、流化床干燥、旋轉(zhuǎn)干燥或共結(jié)晶等 ,所以這些輔料的成本就高一些。大多數(shù)直接壓片的輔料只能容納 30%～40%的藥物 ,對藥物規(guī)格大的片 ,需要加入大量的輔料 ,造成片太大 ,無法吞咽 ,不適合用直接壓片工藝。